Adrenergic Receptor (肾上腺素能受体)

Beta Receptor

肾上腺素受体 (Adrenergic Receptor) 是一类 G 蛋白偶联受体，是儿茶酚胺（尤其是去甲肾上腺素和肾上腺素）的靶点。许多细胞都具有这些受体，儿茶酚胺与受体的结合通常会刺激交感神经系统。交感神经系统负责战斗或逃跑反应，包括扩大瞳孔、调动能量以及将血液从非必要器官转移到骨骼肌。肾上腺素受体主要有两组，α 和 β，有几种亚型。α 受体有亚型 α1 和 α2。β 受体有亚型 β1、β2 和 β3。这三种受体都与 Gs 蛋白相连，而 Gs 蛋白又与腺苷酸环化酶相连。因此，激动剂结合会导致第二信使 cAMP 的细胞内浓度升高。cAMP 的下游效应物包括 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)，它介导激素结合后的一些细胞内事件。

Adrenergic receptors are a class of G protein-coupled receptors that are targets of the catecholamines, especially norepinephrine and epinephrine. Many cells possess these receptors, and the binding of a catecholamine to the receptor will generally stimulate the sympathetic nervous system. The sympathetic nervous system is responsible for the fight-or-flight response, which includes widening the pupils of the eye, mobilizing energy, and diverting blood flow from non-essential organs to skeletal muscle. There are two main groups of adrenergic receptors, α and β, with several subtypes. α receptors have the subtypes α1 and α2. β receptors have the subtypes β1, β2 and β3. All three are linked to Gs proteins, which in turn are linked to adenylate cyclase. Agonist binding thus causes a rise in the intracellular concentration of the second messenger cAMP. Downstream effectors of cAMP include cAMP-dependent protein kinase (PKA), which mediates some of the intracellular events following hormone binding.

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By Effects:	Control (8) Ligand (6) 抑制剂 (220) 激动剂 (437) 降解剂 (1) 拮抗剂 (447) 激活剂 (23) 调节剂 (12)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-B0371A

Terazosin hydrochloride dihydrate 盐酸特拉唑嗪(二水合物)	Antagonist	99.93%
Terazosin hydrochloride dihydrate 是一种喹唑啉衍生物，也是一种竞争性和口服活性的 α1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂。Terazosin hydrochloride dihydrate 通过舒张血管和打开膀胱来起作用。Terazosin hydrochloride dihydrate 可用于良性前列腺增生 (BPH) 和高血压的研究。

HY-B0381

Betaxolol 倍他洛尔	Inhibitor	99.76%
Betaxolol 是一种 β1 肾上腺素受体 (beta1 adrenergic receptor) 阻断剂，可用于高血压和青光眼的研究。

HY-N7142S

DL-Norepinephrine-d₆ hydrochloride DL-去甲肾上腺素 d₆ （盐酸盐）	Modulator	99.75%
DL-Norepinephrine-d₆ (hydrochloride) 是 DL-Norepinephrine hydrochloride 的氘代物。DL-Norepinephrine hydrochloride 是模拟内源性去甲肾上腺素的拟交感神经作用的合成苯乙胺。DL-Norepinephrine hydrochloride 是一种靶向 α1 adrenoceptor 和 β1 adrenoceptor 的神经递质，可降低心内膜下氧分压。

HY-14301

Olodaterol 奥达特罗	Agonist	98.47%
Olodaterol (BI1744) 是一种选择性、长效的 β₂-adrenoceptor (β₂-AR) 激动剂(EC₅₀=0.1 nM；pK_i= 9.14 for human β₂-adrenoceptor)。 Olodaterol 可用于慢性阻塞性肺疾病 (COPD) 和肺纤维化。

HY-B1110

Nomifensine 诺米芬辛	Inhibitor	98.93%
Nomifensine ((±)-Nomifensine) 是一种有效的去甲肾上腺素 (norepinephrine (NE)) 和多巴胺 (dopamine (DA)) 再摄取抑制剂。Nomifensine 抑制大鼠脑突触体对 NE、DA 和 5-HT 的摄取，IC₅₀ 值分别为 6.6 nM、48 nM 和 830 nM，K_i 值分别为 4.7 nM、26 nM 和 4000 nM。Nomifensine 具有抗抑郁和镇痛作用。Nomifensine 用于神经退行性疾病、化合物成瘾以及疼痛研究。

HY-B0802

Terbutaline sulfate 硫酸特布他林	Agonist	99.95%
Terbutaline sulfate 是一种具有口服活性的 β₂-肾上腺素能受体激动剂，是班布特罗的活性代谢产物。Terbutaline sulfate 可用于哮喘研究。

HY-B0799

Dihydroergotoxine mesylate 甲磺酸二氢麦角碱	Inhibitor	99.88%
Dihydroergotoxine mesylate (Ergoloid mesylates) 是一种 α 肾上腺素能阻断剂。Dihydroergotoxine mesylate 与GABA_A 受体相关的 Cl^- 通道高亲和力结合。Dihydroergotoxine mesylate 还与中枢多巴胺能和血清素能受体相互作用。Dihydroergotoxine mesylate 具有抗增殖、抗高血压和保护神经的活性。

HY-A0008

Talipexole dihydrochloride 盐酸他利克索	Agonist	99.80%
Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

HY-B0573A

(S)-(-)-Propranolol hydrochloride (S)-(-)-盐酸普萘洛尔	Antagonist	99.95%
(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 是一种肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptor) 拮抗剂，针对 β₁，β₂，和β₃的 log K_d 值分别为 -8.16，-9.08 和 -6.93。(S)-(-)-Propranolol hydrochloride 可以用于高血压，嗜铬细胞瘤，心肌梗塞，心律不齐，心绞痛和肥大心肌病的相关研究。

HY-16736A

Centanafadine hydrochloride	Inhibitor	99.93%
Centanafadine (hydrochloride) 是去甲肾上腺素 (NE)/多巴胺 (DA) 转运的双抑制剂，还能抑制5-羟色胺 (serotonin) 转运体，其对人 NE，DA 和5-羟色胺转运体的IC₅₀ 值分别为6 nM，38 nM 和 83 nM。

HY-B0659

Brimonidine 溴莫尼定	Agonist	99.99%
Brimonidine (UK 14304) 是完全的α2肾上腺素受体激动剂。

HY-B0702

Nicergoline 尼麦角林	Inhibitor	99.31%
Nicergoline，溴烟碱酸的麦角林衍生物，是一种有效，选择性和具有口服活性的 α_1A-肾上腺素能受体拮抗剂。Nicergoline 具有血管舒张作用。Nicergoline 可以改善阿尔茨海默症小鼠的认知功能。

HY-B0391

Naftopidil 萘哌地尔	Antagonist	98.14%
Naftopidil (KT-611) 是一种选择性的 alpha1-肾上腺素受体 (α1-adrenoceptor) 拮抗剂，对克隆的人类 α_1a、α_1b 和 α_1d 亚型肾上腺素受体的亲和力 K_i 值分别为 3.7 nM、20 nM 、1.2 nM，具有抗增殖作用。Naftopidil 可用于前列腺增生的研究。

HY-103213

JP1302 dihydrochloride	Antagonist	99.94%
JP1302 dihydrochloride 是选择性的、高亲和力的 α_2C 肾上腺受体 (α_2C-adrenoceptor) 的拮抗剂，其对人类 α_2C 受体的 K_b 值为 16 nM，K_i 为 28 nM。JP1302 dihydrochloride 具有抗抑郁和类抗精神病作用。JP1302 dihydrochloride 可用于神经精神障碍和肾功能障碍的研究。

HY-129040A

Iobenguane sulfate	Activator	99.78%
Iobenguane sulfate (MIBG sulfate) 是一种具有抗肿瘤活性的神经递质去甲肾上腺素的类似物。放射性碘代 Iobenguane sulfate 可用于肾上腺肿瘤诊断和肿瘤靶向活性分子的研究。Iobenguane sulfate 是一种高亲和力的霍乱毒素底物，干扰细胞单核(ADP-核糖基化)。

HY-17501A

Bambuterol hydrochloride 盐酸班布特罗	Agonist	99.93%
Bambuterol hydrochloride ((±)-Bambuterol hydrochloride; KWD-2183 hydrochloride) 是肾上腺素受体长效激动剂，Terbutaline的前体活性分子。

HY-B0225

Methyldopa 甲基多巴	Agonist	98.25%
Methyldopa (L-(-)-α-Methyldopa) 是一种 α-肾上腺素能激动剂 (对 α2- adrenergic receptors 有选择性)。Methyldopa 是一种前体，在中枢神经系统中被代谢 (α-Methylepinephrine)。

HY-B1154

Penbutolol sulfate 喷布特罗硫酸盐	Antagonist	98.72%
Penbutolol sulfate ((-)-Terbuclomine) 是一种有效的 β-肾上腺素能受体 (β-adrenoceptor) 和 5-HT 受体 (5-HT receptor) 拮抗剂，在大鼠海马 1 (CA1) 和人 CA3 中，对 5-HT 的 K_i 分别为 11.6 nM 和 11.9 nM。

HY-B1481

Isoetharine mesylate	Agonist	99.05%
Isoetharine (Isoetarine) mesylate 是一种具有口服活性的选择性 β-肾上腺素能受体 (β-adrenergic receptors) 激动剂。Isoetharine mesylate 是一种儿茶酚类活性分子，儿茶酚 O-甲基转移酶（COMT）可介导其甲基化作用。Isoetharine mesylate 也可以促进 cAMP 的生成，从而刺激平滑肌细胞松弛，可用作肺气肿、支气管炎和支气管扩张剂。

HY-123012

Lubabegron	Modulator	98.40%
Lubabegron 是一种有效的 β-肾上腺素受体 (β-AR) 调节剂。Lubabegron 在牛中表现出对 β₁ 和 β₂ 受体亚型的拮抗行为和对 β₃ 受体亚型的激动行为。Lubabegron 可减少动物或其废物的 NH₃ 气体排放。Lubabegron 可作为动物补充剂。

Adrenergic Receptor Isoform Comparison

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